O corpo humano possui uma rede de receptores e ligantes endógenos chamado sistema endocanabinoide. Os endocanabinoides e seus receptores, denominados CB1 e CB2, são encontrados em todo o corpo: no cérebro e em todos os outros órgãos, nos tecidos conjuntivos, nas glândulas e nas células imunológicas. Estes não são os únicos receptores de canabinoides, mas foram os primeiros descobertos e continuam sendo os mais bem estudados.

Os receptores CB1 são amplamente expressos em diversas estruturas do sistema nervoso central (SNC), como: núcleo accumbens, córtex, amígdala e hipocampo, e também no tecido conjuntivo, glândulas e órgãos.

Os receptores CB2 são expressos em sua maioria perifericamente nas células do sistema imunológico, mas também estão presentes no sistema nervoso central, em menor quantidade.

Esses receptores se ligam aos canabinoides exógenos, como os da cannabis, assim como os sintetizados naturalmente pelo próprio corpo: os endocanabinoides (“endo” de endógenos). Os principais endocanabinoides – ligantes endógenos dos receptores canabinoides – são a Anandamida e o 2-araquidonilglicerol (2-AG).

O sistema endocanabinoide executa diferentes tarefas no sistema imunológico, sistema nervoso e em todos os órgãos do corpo, regulando uma série de processos fisiológicos, incluindo apetite, dor, inflamação, pressão intraocular, controle muscular, metabolismo, qualidade do sono, resposta ao estresse, humor e memória.